Depuis leur découverte dans les années 1990, les microARN (miARN) fascinent les scientifiques par leur capacité à réguler post-transcriptionnellement et de façon fine un large spectre de gènes et à contrôler la quasi-totalité des processus cellulaires. Les miARNs sont des médiateurs clés de la reprogrammation génique et des fonctions cellulaires en conditions physiologiques et pathologiques, notamment dans le cancer. Cette mini-revue résume les étapes de la biogénèse des miARN et de la régulation de la traduction et de la stabilité des ARNm. Nous rappelons les règles d’appariements entre un miARN et sa cible et évoquons le réseau moléculaire dense et complexe, fait de milliers d’interactions entre gènes et miARNs, mis en lumière grâce aux progrès phénoménaux de la bioinformatique et du séquençage des ARN au cours des vingt dernières années. Nous soulignons enfin leur rôle dans la carcinogenèse et leur potentiel thérapeutique comme agents anticancéreux avec quelques exemples de miARNs évalués lors d’essais cliniques. En conclusion, nous soulignons l’importance de poursuivre les efforts de recherche dans le domaine de miARNs et notamment sur la vectorisation des petits ARN car, malgré les obstacles à surmonter, ils restent des candidats majeurs et prometteurs dans le traitement du cancer.