L’objectif de cette revue de la littérature est de réaliser une synthèse de l’état des connaissances concernant l’épidémiologie, la pharmacologie, la toxicologie clinique et analytique des gabapentinoïdes. La classe pharmacologique des gabapentinoïdes est principalement représentée par la gabapentine et la prégabaline, qui ont été commercialisées autour des années 2000. Rapidement après leur commercialisation, des cas de mésusage ont été documentés dans des contextes d’abus et de dépendance. Ce sont des médicaments bien tolérés et les intoxications aiguës sont le plus souvent bénignes, sauf en cas de poly-intoxication en particulier avec des opiacés. La prégabaline augmente le risque de décès par overdose aux opiacés. En l’absence d’antidote spécifique, la prise en charge repose sur un traitement symptomatique. De nombreuses méthodes analytiques permettant la détection et le dosage de la prégabaline et de la gabapentine dans le sang, les urines et les cheveux ont été publiées, aujourd’hui les analyses sont le plus souvent effectuées en chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse en tandem. La recherche des gabapentinoïdes devrait être effectuée systématiquement dans les cas de décès liés à l’usage de substances.